阿奇霉素片是用来干什么的红霉素和阿奇霉素的不同

一、阿奇霉素概述

阿奇霉素又叫做阿奇红霉素，它主要起到的作用就是对于炎症的消除，所以我们一般的感冒发烧、伤口发炎都会用到它。那下面就让我们来认识一下阿奇霉素的具体作用有哪些?

阿奇霉素为半合成的十五元环大环内酯类抗生素。白色或类白色结晶性粉末;无臭，味苦;微有引湿性。本品在甲醇、丙酮、*、无水乙醇或稀盐酸中易溶，在水中几乎不溶。比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，依法测定(附录ⅥE)，比旋度应为-45°至-49°。

阿奇霉素胶囊的主要成份为阿奇霉素，其化学名称为：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮。

阿奇霉素的主要作用是治疗：

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

二、红霉素和阿奇霉素有什么不同

1、在红霉素的基础上扩大了抗菌范围，对肺炎链球菌等革兰氏阳性菌及流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌有很强的抑制作用，这两种细菌都是最常见的上呼吸道和下呼吸道的感染细菌。阿奇霉素口服吸收后迅速而广泛地渗入人体组织，特别是肺、支气管粘膜、上皮粘液及痰液中，并优先分布于感染部位，可以有效杀灭病原微生物。

2、有良好的抗生素后效应，口服三天，抑菌作用可以维持10天。阿奇霉素吸收后直接被传送至感染部位或通过吞噬细胞进行传递，在病变部位达到很高的组织浓度，可比胞外浓度搞300倍，且组织浓度降低缓慢。

3、对胃酸稳定，口服吸收好，不良反应小。

4、半衰期延长，用药时间少，组织半衰期为68-76小时。由于很高的组织浓度，并能维持较长时间，每日仅一次给药即可。红霉素需要一日四次服用。

5、药次数对于疾病有没有影响?

抗菌素根据用药特点可以分为两大类：第一类为浓度依赖性杀菌剂，比如庆大霉素、环丙沙星。这一类药物的浓度越高，对病原的杀灭就越快，但由于药物的副作用，不是浓度越高越好，庆大霉素高浓度可以引起耳毒性和肾毒性。环丙沙星类高浓度可以引起中枢神经系统的病变，都不能无限制的大剂量使用。第二类为非浓度依赖性，或称时间依赖性抗菌药物。其在血液里的最高浓度相对不重要，重要的是维持在某个最小浓度的时间。头孢类抗菌素就是这个特点。在服用这类药物的时候，不要随便减少服用的次数。

6、原菌是如何耐药的?

细菌一般通过三种方式产生耐药，一是产酶，水解相应的抗菌素，这是目前细菌最主要的耐药方式，主要药物就是青霉素类药物和头孢类药物。二是细胞膜通透性改变,抗生素难以进入，细菌细胞膜是一种具有高度选择性的渗透性屏障。细胞外膜上的某些特殊蛋白，即膜孔蛋白是一种非特异性的、跨越细胞膜的水溶性扩散通道。抗菌药物也可通过这些膜孔蛋白进入菌体内部，发挥效用。而某些细菌由于膜孔蛋白较少或蛋白通道较小，使某些抗菌药物不能进入菌体内部，产生所谓“内在性耐药”或称“固有性耐药”，即这种耐药并非是由于任何染色体的突变或是耐药质粒的获得所致。一些具有高渗透性外膜的对抗菌药物原来敏感的细菌可以通过降低外膜的渗透性而发展成为耐药性。

如原来允许某种抗菌药物通过的孔蛋白通道由于细菌发生突变而使该孔蛋白通道关闭或消失，则细菌就会对该抗菌药物产生很高的耐药性。此种耐药机制往往对抗菌药物特异性较差，具有多重耐药性，因此，相对来说，临床选择有效药物的难度更大。三是细胞壁结合蛋白(靶位)变异，让抗生素失去与细菌的结合点，从而阻止抗菌素进入细菌，青霉素类、头孢类、万古霉素、大环内酯类、林可霉素，细菌都可以通过靶位改变进而耐药。

7、菌耐药潜在的来源是哪里?

细菌耐药还有一个很大的来源，就是我们的畜牧养殖业，由于我们的监管不到位和畜牧养殖业人员文化程度的参差不齐。为了减少牲畜和水产的传染病，给饲料里添加抗菌素已经成为一个普遍现象，也是一个恶疾。长期、大量给与同一种抗菌素就可能培养出超级的抗药细菌，通过人畜共患的方式传染给人类

三、阿奇霉素片说明书

【药品名称】

阿奇霉素片。

【阿奇霉素片的成分】

主要成份为阿奇霉素。本品含阿奇霉素二水合物，相当于250mg或500mg阿奇霉素。

【阿奇霉素片的性状】

本品为白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。片上有“ZTM250”或“ZTM500”字样刻痕。

【阿奇霉素片的规格】

1、0.25g。

2、0.5g。

【阿奇霉素片的适应症】

1、化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

2、敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

3、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

4、沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

5、敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

【阿奇霉素片的用法用量】

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

成人用量：

1、沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。

2、对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2～5日，一日0.25g顿服;或一日0.5g顿服，连服3日。

小儿用量：

治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服(一日最大量不超过0.25g)。

【阿奇霉素片的禁忌】

对阿奇霉素、红霉素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。

【阿奇霉素片的不良反应】

服药后可出现腹痛、腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率明显较红霉素低。偶可出现轻至中度腹胀、头昏、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，过敏性休克和血管神经性水肿、胆汁淤积性黄疸极为少见。少数患者可出现一过*粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。

【阿奇霉素片的药物过量】

如发生超量使用(尚未有报道)，可进行洗胃或一般支持疗法。

【阿奇霉素片的药代动力学】

口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度(Cmax)为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。

本品单剂给药后的血消除半衰期(t1/2β)为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%;当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。

【阿奇霉素片的药理作用】

阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程，从而抑制细菌蛋白质的合成，体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用，包括：

革兰阳性需氧菌：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A组β溶血性链球菌)、肺炎(链)球菌、α-溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉素的革兰阳性细菌，包括粪链球菌(肠球菌)以及耐甲氧西林的多种葡萄球菌菌株呈现交叉耐药性。

革兰阴性需氧菌：流感(嗜血)杆菌、副流感(嗜血)杆菌、卡他(摩拉)菌、不动杆菌属、耶尔森菌属、嗜肺军团菌、百日咳杆菌、副百日咳杆菌、志贺菌属、巴斯德菌属、霍乱弧菌、副溶血性杆菌、类志贺吡邻单胞菌。本品对下列革兰阴性菌的活性视菌株而定，并需作敏感性测定：大肠埃希菌、伤寒沙门菌、肠肝菌属、亲水性单胞菌、克雷白菌属。

厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克(嗜血)杆菌。

其他微生物：包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、弯曲菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。

下列革兰阴性菌通常是耐药的：变形杆菌属、沙雷菌属、摩根杆菌、绿脓(假单胞)杆菌。作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制依赖于RNA的蛋白合成。

【阿奇霉素片的药物相互作用】

1、不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响;必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。

2、与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。

3、与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。

4、与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。*或二氢*：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。*：通过减少*的降解，而使*的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已*、苯妥英的水平。

5、与利福布汀合用会增加后者的毒性。

四、阿奇霉素分散片说明书

《阿奇霉素分散片》的成分及其适应症

【成分】阿奇霉素【功能主治】本品适用于敏感细菌所引起的下列感染中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染;支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。皮肤和软组织感染;沙眼衣原体所致单纯性生殖器感染;非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染(需排除梅素螺旋体的合并感染)。《阿奇霉素分散片》的用法及用量说明

以阿奇霉素分散片治疗感染疾病，服用前用水分散后口服直接吞服。其疗程及使用方法如下：成人：(1)沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1g。(2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服(一日最大量不超过0.5g)，连用5日。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药，一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。《阿奇霉素分散片》的药品禁忌和注意事项

【禁忌】对阿奇毒素或其他任何一种大环内酯类药物过敏者禁用。【注意事项】(1)轻度肾功能不全患者(肌酐清除率>40ml/分钟)不需作剂量调整，但阿奇霉素对较严重肾功能不全患者中的使用尚无资料，给这些患者使用阿奇霉素时应慎重。(2)由于肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径，肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。用药期间定期随访肝功能。(3)如同其他抗生素制剂一样，在本品疗程中，应对非敏感菌包括真菌所致的二重感染征象进行观察。(4)用药期间如果发生过敏反应(如血管神经性水肿、皮肤反应、Stcvous-Jonson综合征及毒性表皮坏死等)，应立即停药，并采取适当措施。(5)治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑假膜性肠炎发生。如果诊断确立，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡、补充蛋白质等。《阿奇霉素分散片》的不良反应和特殊人群

【不良反应】病人对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低，因不良反应而中断治疗者约0.3%。不良反应中消化道反应占大多数，主要症状包括腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛或痉挛)、恶心、呕吐，偶见腹胀。一般为轻至中度。偶见肝氨基转移酶可逆性升高，发生率与其它大环内酯类抗生素及青霉素类相似。曾见一过性轻度中性粒细胞减少症，但是否与阿奇霉素有关尚未证实。【特殊人群】儿童注意事项：尚不明确。

妊娠与哺乳期注意事项：动物生殖毒性研究表明阿奇霉素穿过胎盘，但对胎儿无损害迹象，尚无本品在母乳中的分泌资料。在人的妊娠，哺乳期使用的安全性迄今尚未证实，故在妊娠或哺乳期妇女无适当选择余地时才使用本品。

老人注意事项：尚不明确。《阿奇霉素分散片》的药理药物作用

(1)不宜与含铝或镁的抗酸药同时服用，后者可降低本品的血药峰浓度的30%，但未见对总生物利用度的影响;必须合用时，本品应在服用上述药物前1小时或服后2小时给予。(2)与茶碱合用时能提高后者在血浆中的浓度，应注意检测血浆茶碱水平。(3)与华法林合用时应注意检查凝血酶原时间。(4)与下列药物同时使用时，建议密切观察患者：地高辛：曾有报告，某些大环内酯类抗生素可降低地高辛的肠内代谢，因此在两种药物同用时，应注意地高辛血药浓度有升高的可能性。*或二氢*：急性麦角毒性，症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝(触物感痛)。*：通过减少*的降解，而使*的药理作用增强。细胞色素P450系统代谢药一提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环已*、苯妥英的水平。(5)与利福布汀合用会增加后者的毒性。《阿奇霉素分散片》的存储及生产信息

【存储方法】密封，在阴凉干燥处保存。